作用机理

1、桑多安中所含活性成分是α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂,作为一种食品功能因子,可以少量添加到食物和饮料中,减慢或减少碳水化合物的消化吸收。


淀粉的消化吸收过程

碳水化合物是重要的营养物质,在健康饮食金字塔的最下端。谷物中含有的淀粉是我们日常食物中碳水化合物的主要来源,如大米约含淀粉80%,小麦约含70%,而马铃薯中约有20%的淀粉。

淀粉的消化是从口腔开始的,首先有50-60%的淀粉在唾液淀粉酶的作用下被消化成麦芽糖;随后淀粉在胃中也发生部分水解;剩余的少量淀粉在小肠内被α-淀粉酶分解为麦芽糖和葡萄糖;最后淀粉被消化变成的短链碳水和麦芽糖,都会被小肠中的α-葡糖酶水解为葡萄糖后,才能被经小肠壁吸收,进入血液,被人体利用。



桑多安的作用:由上图所示,桑多安(蓝色曲线)与空白比较(红色曲线),可使餐后血糖/血清胰岛素峰值/曲线下面积降低。


a.为天然ɑ-葡萄糖甙酶抑制剂,通过竞争性抑制,减慢/减少碳水化合物消化吸收,引发链式健康益处; 

b.通过降低餐后血糖峰值,减少胰岛素分泌,降低胰岛素水平,从而降低血糖,保护胰岛细胞免于过度分泌的压力;

c.减少被小肠吸收入血的葡萄糖,从而减少摄入卡路里;
d.未消化的碳水化合物(漏到下消化道的复合短链多糖)形成天然复合益生元,可以被肠道微生物发酵成短链脂肪酸,被结肠细胞吸收利用,不仅改善肠道微环境,也有进一步改善代谢的作用;
e.未消化的碳水化合物同时引发“回肠刹车”机制传递饱腹信号到大脑,增加饱腹感;
f.未消化的碳水化合物刺激肠促激素的分泌,可进一步降低第二餐血糖;
g.由于竞争性抑制机理,安全性非常好,即便过量食用也不会出现低血糖。

2、动物实验研究表明,重复使用桑多安®可以使IRS1的表达增加和活性上调。提示长期使用桑多安可以改善糖尿病前期人群和糖尿病患者的胰岛素抵抗

胰岛素抵抗在糖尿病发生发展中扮演着关键的角色。糖尿病前期,由于胰岛素抵抗,胰岛素水平不断提高,直到胰岛β-细胞由于长期过度工作导致功能下降,无法分泌足量胰岛素,导致血糖升高,即发生糖尿病。无论是在糖尿病前期还是糖尿病阶段,胰岛素抵抗持续存在。

桑多安研发团队、安利中国研究院以及北京市药品检验所、中国医学科学院药用植物研究所于2012-2014年合作完成了一项长期使用桑多安对糖尿病和胰岛素抵抗的预防作用研究。结果表明桑多安可以显著降低高脂高糖喂养引发的胰岛素抵抗大鼠的空腹血糖;胆固醇、餐后血糖、和胰岛素抵抗指数亦有明显的下降趋势。使用蛋白质抗体芯片技术进行的机理研究 (Microarray and Western blot)提示,桑多安通过调节胰岛素信号通路上关键蛋白的IRS1表达而发挥改善胰岛素抵抗的作用,Western blot 试验验证结果见下图。

桑多安增加胰岛素受体蛋白IRS1表达蛋白质印迹测定结果


在研究中,重复使用桑多安可以使IRS1的表达增加和活性上调,使胰岛素敏感性增加,这一作用可能有助于帮助糖尿病前期患者恢复正常血糖状态,并帮助糖尿病人更有效的控制血糖。这一研究结果,于2016年4月在专业期刊PLOS One上发表(Liu et al, 2016. Prevention effects and possible molecular mechanism of mulberry leaf extract and its formulation on rats with insulin sensitivity. PLOS ONE)。 

3桑多安的客户完成的糖尿病人人体临床研究表明,桑多安可以通过影响肠促激素GIP和GLP-1的水平,调节胰岛素的分泌(Mohamed et al., 2023, , A randomized, placebo-controlled crossover study to evaluate postprandial glucometabolic effects of Mulberry leaf extract, vitamin D, Chromium, and fiber in people with type 2 diabetes Diabetes Ther 14:749-766.)


葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)


当人体12指肠K细胞接受到葡萄糖后,可刺激GIP分泌。GIP可以促进胰岛素分泌。在胰岛素抵抗状态时,多有血清GIP水平升高和高胰岛素血症。



从以上的研究结果可以看出,桑多安组(MLE)显著降低了GIP的分泌;GIP最大的降低幅度出现在第一个小时(-47%)。桑多安通过减少葡萄糖的生成,减少了GIP分泌,降低了胰岛素水平。


胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1, GLP-1)


GLP-1由回肠L细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖方式精准调节胰岛素分泌,平稳血糖并促进饱腹感。商品名为司美格鲁肽的药物即为长效GLP-1类似物,临床上用于治疗糖尿病和肥胖症。
小肠是可利用碳水化合物和脂肪等营养物质消化吸收的主要器官,因此当处于其后端的回肠和结肠中的L细胞接受到未被小肠吸收的碳水和脂肪等营养物质时,会启动“回肠刹车”机制,分泌GLP-1等激素。



由上图所示,在1-2小时、2-3小时和1-3小时期间,由于桑多安(MLE)增加了进入下消化道未消化碳水(天然益生元),显著促进了GLP-1分泌 (3个时间段均>60%)(Mohamed et al., 2023, , A randomized, placebo-controlled crossover study to evaluate postprandial glucometabolic effects of Mulberry leaf extract, vitamin D, Chromium, and fiber in people with type 2 diabetes Diabetes Ther 14:749-766.)。
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